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KTC1101

CAS No. : 2764833-47-6

MCE 国际站：KTC1101

产品活性：KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K  |  Akt  |  mTOR

In Vitro: KTC1101 (0.1-50000 nM, 48 h) can dose-dependently induce cell cycle stagnation in G1 phase in all tested cell lines (PC3, TMD8, HSC2, HSC4, and CAL33 cells). KTC1101 has anti-proliferative activity, with the IC₅₀ ranging from 20 nM to 130 nM, but has no significant promotion of apoptosis.
KTC1101 (0.1-1000 nM, 1 h) exhibits significant inhibitory activity against all PI3K isoforms in the Adapta kinase assay. The IC₅₀ values of KTC1101 for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ are 3.72 nM, 36.29 nM, 1.22 nM and 17.09 nM respectively.
KTC1101 (0-125 nM, 48 h) effectively inhibits the PI3K signaling pathway in WB experiments, reduces the phosphorylation of PI3K downstream effectors AKT and mTOR.

In Vivo: KTC1101 (0-125 mg/kg/day for 14 days, p.o.) can arrest tumor growth in mice with human tumor xenografts and show no signs of recurrence.

Pharmacokinetic Analysis in tumor xenograft mouse model

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